一、阿司匹林的基本介绍
中文名称:阿司匹林中文俗名:拜阿司匹灵、醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。
英文名称:Aspirin
英文别名:Acenterine、Acetard、Acetophen、AcetylsalicylicAcid、AcidumAcetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、CodralJunior、Ecotri、Ecotrin
阿司匹林、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、SalicylicAcidAcetate、2-Acetoxybenzoicacid
(中文)普通命名法:乙酰水杨酸,邻乙酰水杨酸
(中文)系统命名法:2-乙酰氧基苯甲酸
(英文)普通命名法:acetylsalicylicacid
(英文)IUPAC命名法:2-ethanoylhydroxybenzoicacid
分子式:C9H8O4
相对分子质量:180.16
CAS登录号:50-78-2
EINECS登录号:200-064-1
InChI编码:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
水溶性:3.3g/L(20℃)
闪点:250℃
密度:1.35g/cm³
熔点:136℃
性质描述:白色针状或板状结晶或粉末。熔点135~140℃。无气味,微带酸味。在干燥空气中稳定,在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。在乙醇中易溶,在*和*溶解,微溶于水,在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解,但同时分解。该品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml*。
安全说明:S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治;S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险品标志:Xn:有害物质
危险类别码:R22:吞咽有害;R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
危险品运输编号:UN1851
产品应用:是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效稳定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。
生产方法及其他:水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81-82℃反应40-60min。降温至81-82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65-70℃气流干燥,得乙酰水杨酸。
二、阿司匹林的作用
1、镇痛、解热
阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。
2、消炎、抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
3、关节炎
除风湿性关节炎外,该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
4、抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
5、皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
6、预防消化道肿瘤
长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。
7、抑制血小板凝集
高海拔登山时使用阿司匹林,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集。
三、阿司匹林的用量
注意事项
注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激。
成人口服量
①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。
②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分4次口服。
③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时1次。
④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发*疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
小儿口服量
研究发现,如果孩子在患病毒感染性疾病时服用了阿斯匹林,得瑞氏综合征[一种严重的药物不良反应,死亡率高,详见百度百科词条]的可能性更高。所以建议不要给孩子或任何不到19岁的人服阿斯匹林。要常备对乙酰氨基酚或布洛芬来缓解疼痛和发烧。
①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次。
②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服。
④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。
⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日。
⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次。
⑦治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后该品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。
最佳用量
①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可加强小剂量双嘧达莫的效果。
②避免和糖皮质激素合用;避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、*类、苯胺类等合用。
③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会(ACCP)的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,患者应根据病情,使用最佳剂量。
大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用最小的有效剂量,亦即长期应用50—160mg/日,以达到最大疗效,而毒副作用则减至最小,这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。
四、阿司匹林的注意事项有哪些
阿司匹林用途广泛,但是很多人对它的毒副反应有尽不够了解,而常发生一些问题。这里介绍应用阿司匹林的注意事项,以达到扬长避短的目的。
一、手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。
二、饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。
三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。
四、凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
五、溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。
六、哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。
七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2-3周应禁用。
八、不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。
九、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用,有报道,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,虽少见,却可致死。
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